【药物研发“秀”系列2】 ADC药物-内吞实验

抗体偶联药物（ADCs）一种通过一个连接子将细胞毒性小分子药物偶联到单克隆抗体上的复合物，兼具导向（单克隆抗体）和杀伤（细胞毒性小分子药物）的作用。

图片来源：Protein Cell. 2018 Jan;9(1):33-46

  

作用机制

ADC的作用机制基本分为6步完成：

• 靶标识别与结合；
• ADC-靶点复合物被细胞内吞：
• ADC在溶酶体中降解；
• 释放小分子化药；
• 微管或DNA遭到破坏；
• 靶细胞凋亡。

   

内吞作用阶段

一般来说，正常的内吞作用可分为三个阶段：（1）芽的形成，（2）膜的弯曲和囊泡的成熟，（3）膜的断裂并释放到细胞质中。
    

内吞作用途径

多种内吞途径有重叠的方面，因此内吞的一般过程是高度灵活和复杂的。

  

依赖网格蛋白介导的内吞作用（CME）

 

图片来源：小药说药

  

不依赖网格蛋白介导的内吞作用---小窝介导的内吞作用、小窝蛋白非依赖性载体蛋白/GPI-富集的早期内区室（CLIC/GEEC）和巨胞饮作用

小窝介导的内吞作用

  

图片来源：小药说药

  
小窝蛋白非依赖性载体蛋白/GPI-富集的早期内区室（CLIC/GEEC）

  

图片来源：小药说药

  
巨胞饮作用


图片来源：小药说药

  

内吞作为其中最重要阶段之一，对药物作用的有效性有着非常重要的作用，那如何检测？LabEx给您提供成熟的检测方案

 

 

 

三、案例展示

探究不同时间温度和药物浓度对ADC药物内吞效率的影响，用荧光（该荧光只有在进入细胞酸性条件下，才会被激发出荧光）标记药物，流式检测药物内吞效率。

   

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